カグリリンチド 5mg/ボトルコアの導入
医薬品-グレードの長時間作用型-アミリン類似体 |中国製 アミリン受容体作動薬 5mg/バイアル
通称: カグリリンチド
研究開発コード:AM833
構造タイプ: 天然アミリン配列最適化に基づいたアシル化ペプチド
ターゲット:アミリン受容体(AMYR)
純度:99.0%以上(HPLC検出)
外観:白色凍結乾燥粉末
ストレージ: 光を避けて-20度で冷凍保存してください。解凍後は2〜8度で冷蔵庫に保管してください。
主な利点と機能
カグリリンチドは、天然アミリンの最適化された分子構造に基づいて設計された長時間作用型アミリン受容体アゴニスト-、そして次世代の体重管理薬の重要な代表者。による特にアミリン受容体を活性化し、強力な食欲抑制、胃内容排出の遅延、体重調節効果を発揮します。中枢神経系および末梢組織において。それは顕著なことを実証しました肥満、2型糖尿病、および関連するメタボリックシンドロームの研究における減量効果と代謝改善の可能性、作っています体重管理メカニズムの研究と代謝性疾患の治療薬開発のための重要なツール分子.
✅正確作用機序:
中枢性食欲抑制: に作用します視床下部の弓状核と腕傍核、および脳幹の孤立路の核、アミリン受容体を活性化することにより、強力で持続的な満腹感を生み出します。
末梢代謝調節:
大幅胃排出速度を遅くするそして食物が胃の中に留まる時間を延長します。
阻害する食後のグルカゴン分泌そして血糖コントロールを改善します
わずかにエネルギー消費量が増加する白色脂肪組織の「褐色化」を促進します。
長時間作用型薬物動態学的特性: 修正脂肪酸側鎖を持つと半減期が大幅に延長され、{0}}週に一度-投与計画。
受容体の選択性: アミリン受容体に対して高い親和性と選択性を備えており、カルシトニン受容体との交差反応のリスクを回避します。{0}}
✅品質中国メーカーのメリット:
高度な合成修飾技術:
雇用することで独自の脂肪酸側鎖を標的とした修飾技術と組み合わせた固相ペプチド合成-、修飾効率は 95% 以上です。
最適化されたアシル化反応条件C18二酸脂肪酸鎖の正確な結合を確保します。
全体の合成収率は 80% 以上で、大規模な生産能力はキログラム レベルに達します。-
多次元精製および品質管理システム:
4 段階の精製プロセス-: イオン交換 → 疎水性クロマトグラフィー → モレキュラーシーブ → 逆相-HPLC
純度管理: RP-HPLC 純度 99.0% 以上、SEC-HPLC モノマー含有量 98.5% 以上。
構造確認:
質量分析 (MS) による分子量の正確な測定
脂肪酸鎖結合部位の核磁気共鳴 (NMR) 検証
二次構造安定性の円二色性 (CD) 解析
重要な不純物管理:
関連するペプチド不純物: 欠失配列、酸化生成物、脱アミド生成物
プロセス不純物: 脂肪酸鎖残留物、有機溶剤残留物
生物活性の検証:
インビトロ受容体結合アッセイ: アミリン受容体に対する親和性 (KD 値) の測定。
機能的cAMP実験:受容体作動活性の検証(EC50値)
in vivo薬力学モデル: 食事誘発性肥満(DIO)動物モデルを使用した減量効果の検証-。
安定性研究:
加速安定性試験を完了します (40 度 /75%RH、6 か月)。
長期安定性データ(-20 度、24 か月)-
光安定性および温度サイクル試験
✅製品特徴:
高い効力と長期にわたる効果-: 1 回の投与で食欲抑制効果が得られ、最大 1 週間持続します。{0}
高い選択性:天然アミリンと比較してアミリン受容体に対する優れた選択性
優れた安全性プロファイル: 臨床研究では、良好な安全性と忍容性が示されています。
相乗効果の可能性:GLP-1受容体作動薬との相乗効果で減量効果を大幅に高めます。
使用方法と保管方法のガイド
1. 再構成と準備:
特殊溶剤:
付属の滅菌再構成希釈剤(pH 7.4 ~ 8.0 緩衝液) を使用する必要があります。
の使用普通の生理食塩水、注射用滅菌水、またはその他の専用以外の溶媒の使用は固く禁止されています。-
標準的な準備手順:
特殊希釈液 1.0 mL をバイアルの内壁に沿ってゆっくりと注入します。
ゆっくりと回転させますバイアルを手のひらの上で水平に 2 ~ 3 分間置きます。
透明またはわずかに乳白色の溶液5mg/mLで得られた。
同じ希釈液または 0.1% BSA を含む生理食塩水で 2 回目の希釈を行います。
注意すべき重要なポイント:
溶解プロセス中は激しい振動やボルテックスを避けてください。
再構成した溶液を使用する必要があります1時間以内。
投与前に、溶液が透明で粒子がないことを目視で検査してください。
2. 保管条件:
未再構成凍結乾燥粉末:
-20度で冷凍保存、賞味期限24ヶ月。
-80度で冷凍保存してください。貯蔵寿命 36ヶ月。
凍結融解サイクルを繰り返さないようにしてください。{0}
再構成薬液:
24時間2〜8度で冷蔵した場合。
凍らせないでください。
輸送条件:
ドライアイス輸送(-78度以下)
真空断熱包装
温度記録装置を搭載
3. 研究・応用計画:
前臨床動物実験:
コアモデル:
食事誘発性肥満(DIO)マウス/ラットモデル-
ザッカー肥満ラットモデル
高脂肪食によって誘発されるメタボリック シンドロームのモデル-
用法・用量:
皮下注射: 0.1~1.0 mg/kg、週に1~2回。
腹腔内注射: 0.5-2.0 mg/kg、週に1-2回。
治療計画:
短期的な効果: 4~8 週間
長期的な有効性: 12~24 週間
モニタリング指標:
体重、食事摂取量、体組成
血糖値、インスリン、血中脂質
エネルギー消費量、呼吸商
アクションスタディの仕組み:
受容体の占有とシグナル伝達経路
中枢食欲調節回路
末梢代謝調節機構
他の代謝薬との相乗効果
4. 実験計画の提案:
投与量の探索: 3~4つの線量勾配を設定
コントロールグループの設定:
溶媒対照群
陽性対照群(例、リラグルチド)
併用療法群(GLP-1RAと併用)
観測時点: 複数の時点での動的モニタリング
なぜ中国製のカグリリンチドを選ぶのですか?
テクニカル利点:
コア脂肪酸側鎖修飾技術を習得
完全に独立した知的財産権を保有
研究開発から生産までの完全な技術プラットフォーム
国際cGMP基準を満たす生産施設
品質保証:
純度 99.0%以上、単一不純物 0.5%以下
バッチの一貫性 RSD < 5%
完全な質の高い研究文書
先発品との品質比較試験
応用サポート:
詳細な技術情報を提供する
実験計画のサポート
データ分析支援
カスタマイズされたサービス
料金アドバンテージ:
大規模な生産によりコストが削減される-
輸入品と比べて価格面での優位性は明らかです。
安定供給とタイムリーな納品
軟包装仕様
研究と応用の方向性
肥満研究:
食欲調節メカニズム
体重管理戦略
エネルギー代謝の調節
体組成の改善
代謝性疾患:
2型糖尿病
メタボリックシンドローム
非アルコール性脂肪肝疾患
心血管代謝リスク
併用治療:
GLP-1RAとの相乗効果
他の代謝調節因子との併用
固定用量併用療法の開発-
個別の治療計画
トランスレーショナル医療:
前臨床安全性評価
薬物動態研究
最適な投与計画の探索
バイオマーカーの発見
前臨床研究データのリファレンス
薬力学データ:
減量効果: DIO モデルでは、0.3-1.0 mg/kg の用量で用量依存的な体重減少が生じる可能性があります。
摂食抑制:24時間の食事摂取量を大幅に減らします。
代謝の改善:インスリン感受性の改善、空腹時血糖値の低下
安全性:治療範囲が広く、明らかな毒性反応はありません。
薬物動態:
半減期: 約 120 時間
バイオアベイラビリティ: 皮下注射で 85% 以上
分布量:血漿タンパク質への高い結合率
クリアランス: ペプチダーゼ分解と腎排泄を介して
要約する
カグリリンチド、新世代の長時間作用型アミリン受容体作動薬-、重要な科学的価値と有望な臨床応用を保持しています。体重管理と代謝性疾患の治療。中国メーカーは、高度な合成改質技術、厳格な品質管理システム、包括的な研究データを通じて、世界中の研究者に提供します高品質で非常にアクティブな研究ツール。-強力で長時間作用する特性と良好な安全性プロフィール-この製品は、肥満および関連する代謝性疾患の研究と医薬品開発を強力にサポートします。
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