レトロゾール2.5mg経口錠剤(100錠/ボトル)製品の説明*
Pharmaceutical -グレードのタブレット|レトロゾール(アロマターゼ阻害剤)
化学名:4,4 '-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチレン)ビスベンゾニトリル
Cas No.: 112809-51-5
分子式:c₁₇h₁₁n₅
分子量:285.31
仕様:2.5mg/タブレット、100錠/ボトル
外観:白またはオフ-白いタブレット
使用法
レトロゾールはaです非常に効果的な非-ステロイドアロマターゼ阻害剤。そのため強力なエストロゲン-効果と乳がん治療としての状態の抑制、それは広く使用されています乳がん治療、ステロイドサイクル中のエストロゲン制御、および競争力のあるボディービルの準備中.
✅ 強力なエストロゲン抑制:
可逆的にアロマターゼを阻害します、体内のエストロゲンレベルを98%以上低下させる
テストステロンのエストロゲンへの変換を完全にブロックします、エストロゲン化と水とナトリウム保持のリスクを排除する
✅ 乳がん治療:
最初の-ライントリートメント閉経後エストロゲン受容体-陽性乳がん
減らす乳がんの再発のリスク60%以上
✅ フィットネスアプリ:
エストロゲンレベルを正確に制御しますステロイドサイクル中
皮下水を完全に排除します競争の準備中に筋肉の定義を改善します
レトロゾール特性
口頭高効果:
高い経口バイオアベイラビリティ(>99%)
1日1回服用してください、注射は必要ありません
可逆的阻害:
競争力のあるアロマターゼに結合します麻薬の中止後にすぐに回復します
柔軟な用量エストロゲンレベルの微細-チューニングの場合
非-ステロイド構造の利点:
ステロイド副作用はありません(グルココルチコイドや性ホルモンの影響など)
非常に選択的です、具体的にはアロマターゼを標的とします
長い半分-人生:
48 -時間半減期、1回の-毎日の投与に適しています
安定した-状態の血液濃度がかかります7〜10日到達する
レトロゾールアプリケーション
乳がん治療:
医療用量:2.5 mg/日×5年
有効性:ER+乳がん寛解率> 90%
ステロイドサイクル中のエストロゲン制御:
予防用量:1日おきに1.25 mg
治療用量:2.5 mg/日(女性化の症状が発生した場合)
競争の激しい準備:
競争の4週間前:1.25 mg/日→0.625 mg/日(先週)
効果:極端な筋肉硬度 +ゼロ皮下湿気
予防策
⚠ 低エストロゲン:関節の痛みや骨粗鬆症を引き起こす可能性があります(カルシウム/ビタミンD補給が必要です)
⚠ 血液脂質への影響:HDL(良いコレステロール)を下げることができ、魚油の補給が必要です
なぜレトロゾールを選ぶのですか?
の1つ最も強力な非-ステロイドアロマターゼ阻害剤、簡単に調整するための可逆的抑制を伴います
乳がん治療のゴールドスタンダード、その安全性は臨床的に広く検証されています
競争の準備中の正確な制御低エストロゲンレベルを避けながら「乾燥して硬い」状態を達成する
品質保証:
GMP -準拠の生産, 各バッチのコンテンツの均一性テスト
3番目の-党研究所レポート(COA)商品に含まれています
アルミホイルブリスターパッケージ安定性を確保するため
世界の配送:
100錠/ボトル長い-用語のニーズを満たすための経済的なパック
オリジナルのシールパッケージ、プライベート配達
温度-制御輸送薬物の有効性を確保するため
結論
レトロゾールはですエストロゲン制御のための正確な武器、特に適しています乳がん治療、ステロイドサイクル、および競争の準備。推奨用量1.25-2.5mg/日です.
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レトロゾール経口錠剤の準備プロセス
原材料と機器の準備
1。原材料:
•レトロゾール原料粉末(99%以上の純度)
•微結晶セルロース(充填剤)
•Croscarmelloseナトリウム(崩壊剤)
•ステアリン酸マグネシウム(潤滑剤)
•フィルムコーティングプレミックス(胃崩壊剤)
2。機器:
•High -効率ウェットグラニュレーター
•流動化ベッドドライヤー
•多機能タブレットプレス
•コーティングパン
•アルミホイルブリスター包装機
定式化の例(2.5 mg/錠剤)
成分量(mg/錠剤)関数
レトロゾール原料2.5有効成分
微結晶セルロース45.0フィラー
Croscarmelloseナトリウム3.0崩壊
マグネシウムステアレート1.5潤滑剤
フィルムコーティング剤2.0コーティング材料
準備プロセスの詳細
1。原料の前処理
•レトロゾールの原料は、均一な粒子サイズを確保するために、100メッシュのふるいを通してスクリーニングされます。
•賦形剤は80メッシュのふるいを通してスクリーニングされ、しこりや不純物を除去します。
2。混合と顆粒
•レトロゾールと微結晶セルロースは、等しい-増分方式を使用して混合されます。
•精製水が加えられ、湿潤顆粒が行われます(攪拌速度200 rpm、刻み速度1000 rpm)。
•顆粒時間:均一な湿潤顆粒を形成するために5〜8分。
3。乾燥と顆粒
•湿った顆粒は、流動床乾燥機に移します(入口気温は60度)。
•3%以下の水分含有量から乾燥します(体重減少により決定)。
•乾燥後、顆粒は20メッシュのふるいを通してスクリーニングされ、顆粒化されます。
4.最終的なブレンドと潤滑
•崩壊(Croscarmelloseナトリウム)を添加し、5分間混合します。
•ステアリン酸マグネシウム(潤滑剤)を加え、3分間混ぜます(オーバーミックスを避けます)。
5。タブレット圧縮
•8mmの丸いパンチを使用します
•圧縮圧力:8-10 kN
•錠剤の重量変動:±5%以下
•硬度要件:4-6 kg
6。コーティングプロセス
•コーティングソリューションの準備:フィルムコーティングプレミックスを精製水に溶かします(8〜10%の固形物含有量)
•コーティングパラメーター:
•入口気温:60〜65度
•錠剤ベッド温度:38-42度
•スプレー速度:20〜30 ml/min
•パン速度:10-12 rpm
•コーティング体重増加:2-3%
7。パッケージ
•アルミホイルブリスターパッケージ(PVCシート +アルミホイル)
•包装条件:相対湿度<45% RH, temperature 20-25°C
品質管理ポイント
1。コンテンツの均一性:RSDは3%以下(HPLC)
2。溶解:30分で85%以上(パドル法、50 rpm、pH 6.8バッファー)
3。関連する物質:0.5%以下の単一不純物、1.0%以下の総不純物
4.微生物限界:総有酸素菌<1000 cfu/g、カビ、酵母カウント<100 cfu/g
予防
⚠プロセスの安全性:
•オペレーターは、原材料の吸入を防ぐために、ダストマスクと手袋を着用する必要があります。
•粉塵の爆発リスクを防ぐために、機器は接地し、-静的です。
⚠安定性:
最終製品は、25度以下の温度で光から密閉され、湿度が60%rh以下に保存する必要があります。
•6か月間、加速テスト(40度±2度、75%RH±5%)。
まとめ
レトロゾール錠剤は、厳格な手順に従って準備する必要があります。 GMP標準では、以下を含む重要な制御ポイントが必要です。
•粒子サイズの均一性(コンテンツの均一性を確保するため)
•乾燥湿気制御(安定性に影響)
•コーティングパラメーターの最適化(胃の放出を確実にするため)
💡Proのヒント:
溶解と生物学的利用能を大幅に改善するために、レトロゾール原材料(D90以下10μM以下)の微量化が推奨されます。
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